Thuốc được chỉ định để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2:
- Đơn trị liệu: Cho các bệnh nhân có đường huyết chưa được kiểm soát chặt chẽ bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực đơn thuần và người mà không phù hợp dùng metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

+ Một chất chủ vận PPARy và metformin khi sử dụng chất chủ vận PPARy là thích hợp và khi chế độ ăn kiêng và vận động thể lực cùng với dùng các thuốc này không đủ để kiểm soát đường huyết hiệu quả.
- Sitagliptin cũng được chỉ định kết hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn kiêng và vận động thế lực cùng với liều insulin ổn định không đủ để kiểm soát đường huyết hiệu quả.